Измельчение API в процессе дозирования твердых веществ для перорального применения

В процессе производства твердых лекарственных форм для перорального применения измельчение лекарственных средств часто является чрезвычайно важной операцией. С одной стороны, размер частиц АФИ может влиять на всасывание лекарства. Для плохо растворимых твердых препаратов для перорального применения: чем меньше размер частиц исходного материала, тем быстрее растворение, и биодоступность лекарственного средства также может быть улучшена. Кроме того, размер частиц API оказывает важное влияние на текучесть порошка, процесс смешивания и расслоение порошка, и эти факторы оказывают важное влияние на стабильность производственного процесса.

В процессе синтеза сырье для твердых лекарственных форм для перорального применения часто получают путем кристаллизации. Контролируя процесс кристаллизации, можно в определенной степени контролировать размер частиц лекарственного сырья. Однако во многих случаях размер частиц и гранулометрический состав АФИ, полученного кристаллизацией, часто не могут удовлетворить потребности препарата. Следовательно, необходимо дополнительно обрабатывать АФИ во время производства препарата, то есть измельчать АФИ для контроля размера частиц в пределах целевого диапазона.

Вообще говоря, методы измельчения можно разделить на сухие и мокрые в зависимости от различных сред, диспергируемых во время измельчения. Мокрый метод заключается в диспергировании АФИ в жидкой среде для измельчения, а сухой метод заключается в распылении АФИ в газе (воздухе, азоте и т. д.). Сухой метод чаще всего применяют для измельчения сырья твердых препаратов.

Принцип дробления молотковой мельницы заключается, главным образом, в непрерывном измельчении частиц необработанного лекарственного средства с помощью высокоскоростных вращающихся молотков/молотков, после чего частицы далее сталкиваются с полостью дробления или между частицами. Эти процессы могут эффективно уменьшить размер частиц. Когда размер частиц достаточно мал, чтобы пройти через выбранные отверстия сита, они выгружаются из камеры дробления. Молотковая мельница имеет большую производственную мощность и низкое энергопотребление и больше подходит для измельчения хрупких лекарств. Некоторые вязкие материалы не склонны к разрушению частиц при механическом избиении и не подходят для молоткового дробления. Однако материалы можно охладить, чтобы повысить их хрупкость и облегчить дробление. Кроме того, молотковое дробление приводит к сильному нагреву, поэтому необходимо уделять внимание стабильности материала. Соединения с температурой плавления ниже 100°C не подходят для методов механического дробления, таких как молотковое дробление. Молотковые мельницы обычно подходят для измельчения частиц размером более 10 мкм. Факторы, связанные с дробящим эффектом молотковой мельницы, обычно включают форму и способ установки молотковой лопатки, скорость вращения и скорость подачи и т. д.

Спирально-струйный измельчитель является относительно распространенным измельчителем с воздушным потоком и относительно простой механической конструкцией и функцией дробления. Поток сжатого воздуха подает материалы в камеру дробления с определенной скоростью через подающее сопло. Вокруг кольцевой камеры дробления в одной плоскости расположено несколько сопел, которые распыляют поток воздуха со скоростью до 300~500 метров в секунду в камеру дробления, образуя вихревой поток воздуха, заставляя частицы, попадающие в камеру дробления, двигаться с высокой скоростью. скорость вместе с потоком воздуха, а также частицы и другие частицы или камера дробления. Тело было разрушено в результате сильного столкновения и трения. Процесс дробления в основном включает столкновение частиц с последующим столкновением частиц с полостью дробления. Круговое движение частиц в воздушном потоке создаст определенную центробежную силу. По мере дробления размер и масса частиц уменьшаются, а получаемая центробежная сила становится все меньше и меньше. Когда центробежная сила достаточно мала, поток воздуха, выходящий из камеры дробления, доставляет частицы в центр вихревого воздушного потока, а затем выбрасывается из камеры дробления вместе с потоком воздуха для завершения процесса дробления. Этот вихревой поток воздуха позволяет выполнять процессы дробления и классификации одновременно, что выгодно для получения конечного продукта с более узким гранулометрическим составом.